Synteza i technologia substancji aktywnych

Podstawowa wiedza z zakresu chemii ogólnej, chemii analitycznej, analizy instrumentalnej

1. 20h wykład, 70h laboratorium, 10h konsultacje tj. 100 godzin kontaktowych,

2. 5h praca indywidualna,

3. 20h czas wymagany do przygotowania w procesie oceniania,

125h/25 = 6ECTS

W1: posiada wiedzę w zakresu zagadnień technologii chemicznej, procesów i operacji jednostkowych w zaawansowanym stopniu - K_W01

W2: zna metody wytwarzania wybranych substancji aktywnych oraz substancji pomocniczych, stosowane operacje fizyczne oraz jednostkowe procesy chemiczne – K_W07

W3: zna w stopniu zawansowanym metody analityczne wykorzystywane w kontroli procesów technologicznych – K_W04

W4: zna metody chemii organicznej w syntezie nowych substancji aktywnych – K_W07

W5: zna metody poszukiwania nowych substancji leczniczych oraz wykorzystanie chemii kombinatorycznej w syntezie substancji aktywnych – K_W04

W6: zna rolę chemii medycznej w procesie „drug discovery” – K_W11

U1: potrafi opisać ekologiczne technologie, potrafi wskazać kryteria uciążliwości technologii tradycyjnych, rozwiązywać problemy związane z realizacją procesów technologicznych - K_U01

U2: potrafi dobrać warunki wytwarzania substancji aktywnych w oparciu o podstawowe operacje fizyczne i procesów chemiczne - K_U01, K_U06

U3: potrafi wykonać proste operacje i procesy jednostkowe - K_U04

U4: dobiera właściwe substraty od syntezy, potrafi je odzyskać i utylizować - K_U06

K1: zna ograniczenia własnej wiedzy w zakresie syntezy i technologii substancji aktywnych rozumie potrzebę dalszego kształcenia i doskonalenia kompetencji zawodowych - K_K01

K2: potrafi selekcjonować informacje, wyciąga wnioski – K_K03

K3: ma świadomość odpowiedzialności za wspólnie realizowane zadania, związane z pracą zespołową - K_K07

Wykład:

Wykład konwencjonalny, informacyjny z wykorzystaniem prezentacji multimedialnych - metoda podająca

Laboratorium:

Metody dydaktyczne poszukujące: samodzielnie przeprowadzanie eksperymentów symulujących wybrane procesy, klasyczna metoda

- wykład informacyjny (konwencjonalny)
- wykład problemowy

- ćwiczeniowa
- doświadczeń
- klasyczna metoda problemowa
- laboratoryjna

Celem przedmiotu jest zaznajomienie studentów z wybranymi aspektami współczesnych technologii chemicznych, obejmującymi zasady racjonalnego wykorzystania surowców i energii oraz kompleksowego zagospodarowania w oparciu o wybrane procesy.

W ramach przedmiotu student poznaje: operacje fizyczne i procesy jednostkowe w skali laboratoryjnej i przemysłowej, metody syntezy, analizy oraz technologię produkcji substancji aktywnych – składników preparatów leczniczych. Zapoznaje się z nowoczesną praktyką laboratoryjną i przemysłową oraz metodami analitycznymi oraz kontrolą jakości substancji aktywnych.

Wykład:

Fizykochemiczne podstawy procesów technologicznych. Zasady technologiczne. Schematy technologiczne. Surowce. Zadania technologii chemicznej, wybór warunków prowadzenia procesu technologicznego i jego podział na czynności jednostkowe (operacje jednostkowe, procesy jednostkowe). Zasady racjonalnego wykorzystania surowców i energii. Zielona Chemia. Przemysł chemiczny i farmaceutyczny w Polsce. Metody stosowane w szerokorozumianym „drug discovery”. Metody służące do wyselekcjonowania kandydata na środek leczniczy, jak i metody jego syntezy i wyodrębniania w warunkach laboratoryjnych i przemysłowych. Dobór reagentów i rozpuszczalników z uwzględnieniem wymagań dotyczących czystości produktu oraz ochrony środowiska. Na wybranych przykładach pokazana zostanie optymalizacja ścieżek syntezy środków aktywnych oraz metody analityczne niezbędne w procesie kontroli jakości produktu końcowego. Metody otrzymywania i rozdziału związków optycznie czynnych na drodze rozdziału mieszanin racemicznych. Synteza stereoselektywna.

Laboratorium:

W czasie ćwiczeń laboratoryjnych studenci wykonują wybrane operacje jednostkowe stosowane w technologii substancji aktywnych: ekstrakcja, destylacja, krystalizacja, odparowanie, filtracja, suszenie.

Samodzielnie przeprowadzają syntezę podstawowych związków aktywnych stosowanych w preparatach farmaceutycznych i środkach leczniczych. Określają ich strukturę metodami spektroskopowymi oraz czystości metodami chromatograficznymi. Dwuetapowa synteza Propranololu. Synteza aspiryny. Synteza paracetamolu. Synteza Cardiamidu. Synteza urotropiny.

Literatura podstawowa:

E. Bortel, H. Koneczny, Zarys technologii chemicznej, PWN, Warszawa 1992.

Praca zbiorowa, Technologia chemiczna nieorganiczna, WNT, Warszawa 1965.

Technologia nowoczesnych postaci leków, pod redakcją R.H. Mullera i G.E. Hildebrand, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa, 2003.

G. L. Patrick, Chemia medyczna, WNT, Warszawa, 2003.

T. Tkaczynski, D. Tkaczynska „Synteza i technologia chemiczna leków”, PZWL 1984.

A. I. Vogel ” Preparatyka organiczna” WNT, Warszawa 2009.

Literatura uzupełniająca:

R. E. Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley&Sons, New York 2007.

A. Zieliński, Technologia chemiczna organiczna, WNT, Warszawa 1973.

Douglas S. Johnson, Jie Jack Li, The Art of Drug Synthesis, Wiley, 2007

L. F. Tietze, T. Eicher, U. Diederchsen, A. Speicher, Reaction and Syntheses, Wiley, 2007.

P. Mastalerz, „Chemia organiczna” Wydawnictwo Chemiczne, Wrocław 2000

W1: posiada wiedzę w zakresu podstawowych zagadnień technologii chemicznej, procesów i operacji jednostkowych, ekologii - K_W01

W2: zna metody wytwarzania wybranych substancji aktywnych oraz substancji pomocniczych, stosowane operacje fizyczne oraz jednostkowe procesy chemiczne – K_W07

W3: zna metody analityczne wykorzystywane w kontroli procesów technologicznych – K_W04

W4: zna metody chemii organicznej w syntezie nowych substancji aktywnych – K_W07

W5: zna metody poszukiwania nowych substancji leczniczych oraz wykorzystanie chemii kombinatorycznej w syntezie substancji aktywnych – K_W04

W6: zna rolę chemii medycznej w procesie „drug discovery” – K_W11

U1: potrafi opisać ekologiczne technologie, potrafi wskazać kryteria uciążliwości technologii tradycyjnych, rozwiązywać problemy związane z realizacją procesów technologicznych oraz możliwości ich usprawnień - K_U01

U2: potrafi dobrać warunki wytwarzania substancji aktywnych w oparciu o podstawowe operacje fizyczne i procesów chemiczne - K_U01, K_U06

U3: potrafi wykonać proste operacje i procesy jednostkowe - K_U04

U4: dobiera właściwe substraty od syntezy, potrafi je odzyskać i utylizować - K_U06

K1: zna ograniczenia własnej wiedzy w zakresie syntezy i technologii substancji aktywnych rozumie potrzebę dalszego kształcenia i doskonalenia kompetencji zawodowych - K_K01

K2: potrafi selekcjonować informacje, wyciąga wnioski – K_K03

K3: ma świadomość odpowiedzialności za wspólnie realizowane zadania, związane z pracą zespołową - K_K07

Wykład: egzamin w formie pisemnej (pytania testowe wielokrotnego wyboru oraz pytania otwarte) – W1-W6, U1, K1

Obejmuje treści przedstawione na wykładach

Laboratorium: zaliczenie na ocenę – W2-W4, U2-U4, K1-K3

ocena ciągła studenta w czasie zajęć (uczestnictwo w zajęciach, zaangażowanie, sumienność, przygotowanie do zajęć)

studenci zobowiązani są do zdania kolokwium wstępnego z zakresu przepisów BHP i operacji jednostkowych. W trakcie laboratorium zdają także kolokwium dotyczące syntezy i analizy substancji aktywnych. W ramach ćwiczeń studenci wykonują wybrane operacje jednostkowe oraz syntezę zadanych przez asystenta preparatów (środków leczniczych), przedstawiają raport z wykonanych doświadczeń wraz z zestawieniem i dyskusja wyników.

Kryteria oceniania:

Progi ocenia zgodne z regulaminem UMK

wymagany próg na ocenę dostateczną - 50-60%, dostateczny plus – 61-65%, dobry 66-75%, dobry plus 76-81%, bardzo dobry – 82-100%

nie dotyczy