Zajęcia fakultatywne: Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek - DNA
Informacje ogólne
Kod przedmiotu: | 1721-F-WF44-J |
Kod Erasmus / ISCED: |
(brak danych)
/
(0916) Farmacja
|
Nazwa przedmiotu: | Zajęcia fakultatywne: Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek - DNA |
Jednostka: | Katedra i Zakład Toksykologii |
Grupy: |
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 1 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 1 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 2 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 2 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 3 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 3 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 4 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 4 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 5 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 5 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 1 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 1 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 2 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 2 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 3 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 3 roku SJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 4 roku NJ na kierunku Farmacja Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 4 roku SJ na kierunku Farmacja |
Punkty ECTS i inne: |
(brak)
|
Język prowadzenia: | polski |
Skrócony opis: |
Celem kształcenia przedmiotu „Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek-DNA” jest zapoznanie studentów z zagadnieniami dotyczącymi sposobów oddziaływań związków przeciwnowotworowych z DNA, metodami badania sposobu oddziaływań związek-DNA oraz najbardziej znanymi lekami przeciwnowotworowymi oddziałującymi z DNA, a przede wszystkim interkalującymi do DNA w kontekście zależności ich aktywności biologicznej i powinowactwa do DNA od ich budowy chemicznej. |
Pełny opis: |
W ramach proponowanego wykładu omówione będą wybrane i najbardziej znane leki przeciwnowotworowe interkalujące do DNA oraz ich analogii strukturalne, zarówno w kontekście ich budowy chemicznej, jak i zależności aktywności biologicznej tych związków od ich powinowactwa do DNA. Omówione będą także przykłady związków, które wykazują zdolność do bis-interkalacji do DNA. Przedstawione będą także zagadnienia takie jak, główne sposoby oddziaływań związków przeciwnowotworowych z DNA, a także budowa struktury DNA w warunkach fizjologicznych, które są niezbędne dla zrozumienia oddziaływań interkalatorów z DNA. Scharakteryzowane będą również metody wykorzystywane w badaniu oddziaływań związek-DNA, jak i efektów tych oddziaływań, stosowane zarówno w badaniach nad niekowalencyjnym, fizykochemicznym (interkalacja do DNA i wiązanie w bruzdach DNA), jak i również kowalencyjnym (mono- i bis-alkilacja) sposobem oddziaływania związków (leków przeciwnowotworowych) z DNA. |
Literatura: |
1. Jenkins TC (1997) Drug-DNA Interaction Protocols. In: Fox KR (ed.) Methods in Molecular Biology Vol. 90, Humana Press Inc., Totowa. 2. Stryer L (2000) Biochemia, PWN, Warszawa. 3. Neidle S, Pearl LH, Skelly V (1987) DNA structure and perturbation by drug binding. Biochem J 243:1-13. 4. Koba M, Konopa J (2005) Actinomycin D and its mechanisms of action. Postepy Hig Med Dosw (online) 59:290-298. 5. Koba M (2005) Modifications of actinomycin D structure as example of actinomycins structure-activity relationship. Postepy Hig Med Dosw (online) 59:276-282. 6. Bhuyan BK, Smith KS, Adams EG, Petzold GL and McGovren JP (1992) Lethality, DNA alkylation, and cell cycle effects of adozelesin (U-73975) on rodent and human cells. Cancer Res 52:5687-92. 7. Cholody WM, Horowska B, Paradziej-Lukowicz J, Martelli S and Konopa J (1996) Structure-activity relationship for antineoplastic imidazoacridinones: synthesis and antileukemic activity against murine leukemias. J Med Chem 35:378-382. 8. Dackiewicz P, Skladanowski A and Konopa J (1995) 32P-Postlabelling analysis of adducts formed by mitoxantrone and ametantrone with DNA and homopolydeoxyribonucleotides after enzymatic activation. Chem Biol Interact 99:153-66. 9. Dziegielewski J, Slusarski B, Konitz A, Skladanowski A and Konopa J (2002) Interaction of imidazoacridinones to DNA and its relevance to cytotoxic and antitumor activity. Biochem Pharmacol 63:1653-66. 10. Koba M, Konopa J (2007) Interactions with DNA and their relevance to biological activity of antitumor triazoloacridinones. Acta Biochim Pol 54:297-306. 11. Konopa J (1989) Interstrand DNA cross-linking in tumor cells by 1-nitroacridines, anthracyclines, and aminoanthraquinones. Pharmacol Ther 7:83-94. 12. Lee CS, Gibson NW (1993) DNA interstrand cross-links induced by cyclopropylpyrroloindole antitumor agent Bizelesin are reversible upon exposure to alkali. Biochemistry 32:9108-14. 13. Mazerska Z, Augustin E, Dziegielewski J, Cholody WM and Konopa J (1996) QSAR of acridines, III. Structure-activity relationship for antitumour imidazoacridinones and intercorrelations between in vivo and in vitro tests. Anti-Cancer Drug Des 11:73-88. 14. Mazerski J, Muchniewicz K (2000) The intercalation of imidazoacridinones into DNA induces conformational changes in their side chain. Acta Biochim Pol 47:65-78. 15. Meunier G, De Montauzon D, Bernadou J, Grassy G, Bonnafous M, Cros S and Meunier B (1988) The biooxidation of cytotoxic ellipticine derivatives: a key to structure-activity relationship studies? Mol Pharmacol 33: 93-102. 16. Wojnarowski JM, McHugh MM, Gawron LS and Beerman TA (1995) Effects of bizelesin (U-77779), a bifunctional alkylating minor groove agent, on genomic and simian virus 40 DNA. Biochemistry 34:13042-50. |
Metody i kryteria oceniania: |
Zajęcia z przedmiotu „Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek-DNA” obejmują wykład w wymiarze 15 godzin dydaktycznych, w podziale godzinowym na dany wykład ustalonym przez prowadzącego i studentów biorących udział w zajęciach. Warunkiem zaliczenia przedmiotu jest czynny udział w zajęciach (obecność obowiązkowa) oraz zaliczenie pisemne w formie testu. |
Praktyki zawodowe: |
Brak |
Właścicielem praw autorskich jest Uniwersytet Mikołaja Kopernika w Toruniu.