Uniwersytet Mikołaja Kopernika w Toruniu - Centralny punkt logowania
Strona główna

Zajęcia fakultatywne: Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek - DNA

Informacje ogólne

Kod przedmiotu: 1721-F-WF44-J
Kod Erasmus / ISCED: (brak danych) / (0916) Farmacja Kod ISCED - Międzynarodowa Standardowa Klasyfikacja Kształcenia (International Standard Classification of Education) została opracowana przez UNESCO.
Nazwa przedmiotu: Zajęcia fakultatywne: Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek - DNA
Jednostka: Katedra i Zakład Toksykologii
Grupy: Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 1 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 1 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 2 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 2 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 3 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 3 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 4 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 4 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 5 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 1 semestru 5 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 1 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 1 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 2 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 2 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 3 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 3 roku SJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 4 roku NJ na kierunku Farmacja
Przedmioty fakultatywne dla 2 semestru 4 roku SJ na kierunku Farmacja
Punkty ECTS i inne: (brak) Podstawowe informacje o zasadach przyporządkowania punktów ECTS:
  • roczny wymiar godzinowy nakładu pracy studenta konieczny do osiągnięcia zakładanych efektów uczenia się dla danego etapu studiów wynosi 1500-1800 h, co odpowiada 60 ECTS;
  • tygodniowy wymiar godzinowy nakładu pracy studenta wynosi 45 h;
  • 1 punkt ECTS odpowiada 25-30 godzinom pracy studenta potrzebnej do osiągnięcia zakładanych efektów uczenia się;
  • tygodniowy nakład pracy studenta konieczny do osiągnięcia zakładanych efektów uczenia się pozwala uzyskać 1,5 ECTS;
  • nakład pracy potrzebny do zaliczenia przedmiotu, któremu przypisano 3 ECTS, stanowi 10% semestralnego obciążenia studenta.

zobacz reguły punktacji
Język prowadzenia: polski
Skrócony opis:

Celem kształcenia przedmiotu „Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek-DNA” jest zapoznanie studentów z zagadnieniami dotyczącymi sposobów oddziaływań związków przeciwnowotworowych z DNA, metodami badania sposobu oddziaływań związek-DNA oraz najbardziej znanymi lekami przeciwnowotworowymi oddziałującymi z DNA, a przede wszystkim interkalującymi do DNA w kontekście zależności ich aktywności biologicznej i powinowactwa do DNA od ich budowy chemicznej.

Pełny opis:

W ramach proponowanego wykładu omówione będą wybrane i najbardziej znane leki przeciwnowotworowe interkalujące do DNA oraz ich analogii strukturalne, zarówno w kontekście ich budowy chemicznej, jak i zależności aktywności biologicznej tych związków od ich powinowactwa do DNA. Omówione będą także przykłady związków, które wykazują zdolność do bis-interkalacji do DNA. Przedstawione będą także zagadnienia takie jak, główne sposoby oddziaływań związków przeciwnowotworowych z DNA, a także budowa struktury DNA w warunkach fizjologicznych, które są niezbędne dla zrozumienia oddziaływań interkalatorów z DNA. Scharakteryzowane będą również metody wykorzystywane w badaniu oddziaływań związek-DNA, jak i efektów tych oddziaływań, stosowane zarówno w badaniach nad niekowalencyjnym, fizykochemicznym (interkalacja do DNA i wiązanie w bruzdach DNA), jak i również kowalencyjnym (mono- i bis-alkilacja) sposobem oddziaływania związków (leków przeciwnowotworowych) z DNA.

Literatura:

1. Jenkins TC (1997) Drug-DNA Interaction Protocols. In: Fox KR (ed.) Methods in Molecular Biology Vol. 90, Humana Press Inc., Totowa.

2. Stryer L (2000) Biochemia, PWN, Warszawa.

3. Neidle S, Pearl LH, Skelly V (1987) DNA structure and perturbation by drug binding. Biochem J 243:1-13.

4. Koba M, Konopa J (2005) Actinomycin D and its mechanisms of action. Postepy Hig Med Dosw (online) 59:290-298.

5. Koba M (2005) Modifications of actinomycin D structure as example of actinomycins structure-activity relationship. Postepy Hig Med Dosw (online) 59:276-282.

6. Bhuyan BK, Smith KS, Adams EG, Petzold GL and McGovren JP (1992) Lethality, DNA alkylation, and cell cycle effects of adozelesin (U-73975) on rodent and human cells. Cancer Res 52:5687-92.

7. Cholody WM, Horowska B, Paradziej-Lukowicz J, Martelli S and Konopa J (1996) Structure-activity relationship for antineoplastic imidazoacridinones: synthesis and antileukemic activity against murine leukemias. J Med Chem 35:378-382.

8. Dackiewicz P, Skladanowski A and Konopa J (1995) 32P-Postlabelling analysis of adducts formed by mitoxantrone and ametantrone with DNA and homopolydeoxyribonucleotides after enzymatic activation. Chem Biol Interact 99:153-66.

9. Dziegielewski J, Slusarski B, Konitz A, Skladanowski A and Konopa J (2002) Interaction of imidazoacridinones to DNA and its relevance to cytotoxic and antitumor activity. Biochem Pharmacol 63:1653-66.

10. Koba M, Konopa J (2007) Interactions with DNA and their relevance to biological activity of antitumor triazoloacridinones. Acta Biochim Pol 54:297-306.

11. Konopa J (1989) Interstrand DNA cross-linking in tumor cells by 1-nitroacridines, anthracyclines, and aminoanthraquinones. Pharmacol Ther 7:83-94.

12. Lee CS, Gibson NW (1993) DNA interstrand cross-links induced by cyclopropylpyrroloindole antitumor agent Bizelesin are reversible upon exposure to alkali. Biochemistry 32:9108-14.

13. Mazerska Z, Augustin E, Dziegielewski J, Cholody WM and Konopa J (1996) QSAR of acridines, III. Structure-activity relationship for antitumour imidazoacridinones and intercorrelations between in vivo and in vitro tests. Anti-Cancer Drug Des 11:73-88.

14. Mazerski J, Muchniewicz K (2000) The intercalation of imidazoacridinones into DNA induces conformational changes in their side chain. Acta Biochim Pol 47:65-78.

15. Meunier G, De Montauzon D, Bernadou J, Grassy G, Bonnafous M, Cros S and Meunier B (1988) The biooxidation of cytotoxic ellipticine derivatives: a key to structure-activity relationship studies? Mol Pharmacol 33: 93-102.

16. Wojnarowski JM, McHugh MM, Gawron LS and Beerman TA (1995) Effects of bizelesin (U-77779), a bifunctional alkylating minor groove agent, on genomic and simian virus 40 DNA. Biochemistry 34:13042-50.

Metody i kryteria oceniania:

Zajęcia z przedmiotu „Chemia leków przeciwnowotworowych interkalujących do DNA i metody badania oddziaływań związek-DNA” obejmują wykład w wymiarze 15 godzin dydaktycznych, w podziale godzinowym na dany wykład ustalonym przez prowadzącego i studentów biorących udział w zajęciach. Warunkiem zaliczenia przedmiotu jest czynny udział w zajęciach (obecność obowiązkowa) oraz zaliczenie pisemne w formie testu.

Praktyki zawodowe:

Brak

Przedmiot nie jest oferowany w żadnym z aktualnych cykli dydaktycznych.
Opisy przedmiotów w USOS i USOSweb są chronione prawem autorskim.
Właścicielem praw autorskich jest Uniwersytet Mikołaja Kopernika w Toruniu.
ul. Jurija Gagarina 11, 87-100 Toruń tel: +48 56 611-40-10 https://usosweb.umk.pl/ kontakt deklaracja dostępności USOSweb 7.0.2.0-1 (2024-03-12)